Как лечить панкреатит средством тримеперидин?

Синтез тримеперидина, который сочетает в себе необходимые для лечения свойства опиоидных наркотических анальгетиков с меньшей выраженностью побочных эффектов, стал маленьким достижением фармакологии. Для пациентов открылись новые возможности качественной анальгезии.

Регистрационный номер и АТХ

По классификации ATX относится к опиоидным анальгетикам с кодом N01AH.

Действующие в 2018 г. регистрационные удостоверения зарегистрированы под номерами:

• Р N003988/01 от 03.09.15;
• ФС-000765 от 23.01.14;
• Р N000368/01 от 09.11.16;
• Р N003883/01 от 03.12.09;
• ЛС-001039 от 23.12.05.

Название

Данное вещество носит международное непатентованное и русское наименование – тримеперидин (trimeperidine), а латинское – Trimeperidinum. В России включено в препараты, выпускаемые под торговым названием Промедол.

Показания к применению

Преимущественной причиной для назначения лекарства становится синдром чрезмерной болевой чувствительности, когда боль характеризуется, как нестерпимая, невыносимая, причиняющая сильные физические и психические страдания. Последние часто учитывают при назначении препарата у больных с тяжелыми неизлечимыми патологиями, такими как раковые болезни. Эффективен и при внезапно возникающем, и при хроническом дискомфорте.

Нестерпимая боль присутствует в клинике острых хирургических состояний и ургентных патологий внутренних органов:

• сердечно-сосудистая система – расслаивающая аневризма аорты, тромбозы и тромбоэмболии крупных сосудов, кардиогенный шок, инфаркт миокарда и пр.;
• дыхательная система – острый плеврит, пневмоторакс, инфаркт легкого и пр.;
• пищеварительная система – прободение язвы, острый панкреатит, желчная колика, перитонит и пр.;
• мочеполовая система – почечная колика, острая дизурия, паранефрит, парафимоз, острый везикулит и простатит;
• нервная система и органы чувств – острая глаукома, ишиас, радикулалгия и пр.;
• травмы, инородные тела полых органов.

Медикамент используют для предотвращения и терапии шоковых состояний, в т.ч. до, во время и после хирургических вмешательств.

Препарат ускоряет роды и обезболивает.

Механизм действия

Фармакокинетика: быстро поступает в кровь из кишечника и при парентеральном способе введения. Достигает наибольшего содержания в плазме после приема таблеток через 60-120 минут. Попадая в печень, трансформируется в неактивные метаболиты. Быстро поступает с кровью к структурам головного мозга. После парентерального введения начинает действовать через 15-20 минут. Выводится почками. Через 2 часа после инъекции в крови определяется в следовых концентрациях.

Фармакодинамика: вещество относится к лигандам опиоидных рецепторов. Стимулируя их, прерывает ток ноцицептивной импульсации к структурам головного мозга.

Оказывает следующие виды воздействия:

• анальгезирующий;
• спазмолитический (кроме матки – стимулирует ее сокращения);
• снотворный.

Состав и форма выпуска

В составе Промедола выпускается в 2 лекарственных формах:

1. Таблетки массой 100 мг, из них 25 мг активного вещества. Остальные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, стеариновая кислота.
2. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл с содержанием 10 или 20 мг действующего вещества. Остальные компоненты: вода.

В контурные ячейковые упаковки сортируют по 10 таблеток или 5 ампул, по 1 или 2 упаковке в каждой пачке из картона.

Как правильно принимать Тримеперидин?

Таблетки назначают внутрь только взрослым вне зависимости от употребления пищи. Рекомендовано придерживаться интервала не менее 6-8 часов между приемами.

Раствор предназначен для парентерального введения детям с 2 лет, взрослым и беременным женщинам во время родов. Используют подкожный, внутримышечный, внутривенный, редко эпидуральный способ введения. Для усиления спазмолитического действия сочетают с применением М-холинолитиков.

Дозировка

Перорально разрешен разовый прием 25-50 мг (1-2 таблетки), а в сутки – не более 200 мг.

Подкожно или внутримышечно для анальгезии вводят 1-2 мл 1 или 2% раствора, за 30 минут до операции с целью премедикации – 2-3 мл 1% раствора с 0,5 мл 0,1% раствора Атропина сульфата.

Для уменьшения болевых ощущений в схваточный период используют 2 мл 1 или 2% раствора с интервалом не менее 4 часов.

В потужной период введение прекращают, чтобы избежать дыхательной депрессии плода.

Внутривенный способ используют во время наркоза с превентивной противошоковой целью. Для этого болюсно вводят по 0,3-1 мл 1% раствора. Оказание экстренной помощи может сопровождаться внутриартериальными инъекциями препарата.

Эпидурально вводят в разведении с 2-4 мл 0,9% раствором Хлорида натрия в дозировках 0,1-0,15 мг/кг массы тела.

У взрослых не превышают дозу 160 мг в сутки (8 мл 2% раствора).

Для лиц младше 18 лет используют разовые дозы 0,1-0,5 мг/кг.

Длительность применения

Продолжительность лечения зависит от показаний для применения. В большинстве случаев используют терапию короткими курсами или однократное введение. Так, для купирования послеоперационных болей рекомендовано вводить не более 2 раз, т.к. к лекарству возможно привыкание.

Для уменьшения хронических болевых страданий длительность терапии определяется лечащим врачом. Курс лечения любой продолжительности происходит под наблюдением медицинского работника.

Особенности применения

При назначении лекарственного средства необходимо помнить о возможности развития лекарственной зависимости и сопутствующего ему синдрома отмены.

Беременность и лактация

У беременных женщин применение препарата обосновано при превышении пользы для жизни и здоровья матери в сравнении с возможной угрозой будущему ребенку. Рекомендуемые анальгезирующие дозы при родах не причиняют вред матери и ребенку, но применяются исключительно в отсутствии признаков гипоксии плода.

Проникает в женское молоко, поэтому при необходимости применения лекарства грудное вскармливание прерывают на 2-3 дня.

Детский возраст

Инъекционная форма рекомендована к использованию у лиц старше 2 лет. Пероральную используют только у взрослых, т.к. деление таблеток не позволяет правильно дозировать их для детского организма. В дошкольном возрасте использовать препарат необходимо с осторожностью.

Пожилой возраст

У лиц пожилого возраста применение препарата требует осторожности из-за наличия сопутствующих заболеваний, повышающих риск побочных эффектов.

Побочные действия Тримеперидина

Переносимость препарата хорошая, но при усилении побочных эффектов, лечение Тримеперидином отменяют. Чаще всего пациенты жалуются на появление головокружения, слабости, сонливости, гипотонию, могут беспокоить тошнота, рвота, затруднение опорожнения кишечника, аллергические реакции по типу бронхо- или ларингоспазма, отека лица.

Реже при применении лекарства развиваются следующие симптомы: абдоминальные боли, токсический гепатит, цефалгия, мышечные фасцикуляции, судороги, дрожь в конечностях, диплопия, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, эйфория, психомоторное возбуждение или заторможенность, ригидность мышц, звон в ушах, дезориентация, нарушение сердечного ритма, гипертония, местные аллергические проявления.

Лечение этим синтетическим веществом может вызвать угнетение дыхательного центра и привыкание, но реже, чем в результате применения Морфина.

Влияние на управление транспортным средством

Под действием препарата нельзя садиться за руль или выполнять другие потенциально опасные работы, требующие повышенного внимания и быстрых реакций.

Противопоказания к применению Тримеперидина

Лекарства с тримеперидином в составе нельзя назначать, если:

• ребенок не достиг возраста 2 лет;
• есть указания на непереносимость фенилпиперидина или его производных;
• с момента окончания лечения ингибиторами МАО прошло менее 3 недель;
• лечение антибиотиками или интоксикация организма спровоцировали диарею;
• у пациента присутствуют признаки угнетения дыхания, такие как снижение частоты дыхательных движений менее 12 в минуту, гиперкапния (paCO2>45 мм рт.ст.), гипоксемия (SpO2<94%) и респираторный ацидоз (pH<7,34, BE>3,5 ммоль/л).

Повышенного наблюдения потребуют ситуации, когда лечение препаратом проводят у:

• детей до 6 лет;
• лиц старше 60 лет;
• женщин, кормящих грудью или беременных;
• лиц, в анамнезе которых есть указания на хроническую форму алкогольной, лекарственной или наркотической зависимости;
• людей с суицидальными наклонностями.

При следующих заболеваниях назначение тримеперидина проводят с постоянным контролем физиологических показателей:

• снижение функций печени, почек, надпочечников, щитовидной железы;
• сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, аритмия;
• заболевания бронхолегочной системы с высоким риском бронхоспазма, обструкции и дыхательной дисфункции;
• поражение нервной системы при ЧМТ, повышенное внутричерепное давление, судороги;
• обострение воспалительных болезней желудка и кишечника;
• обструкция мочевыводящих путей, в том числе мочеиспускательного канала при гипертрофии простаты;
• общее истощение.

Взаимодействие с другими препаратами

Частое и длительное применение барбитуратов, предшествующее или совместное лечение Бупренорфином, использование Налтрексона уменьшают обезболивающую способность Тримеперидина. Кроме того, Налтрексон вызывает усиление и пролонгацию синдрома отмены наркотика, но отсутствует влияние на гистаминовые проявления.

Сочетанное использование с другими лекарствами усиливает проявление следующих побочных действий:

• угнетение дыхания и нервной системы в комбинации с наркотиками, препаратами для наркоза, седации и миорелаксации, снотворными, нейролептиками, транквилизаторами, этанолом;
• падение артериального давления в комбинации с мочегонными, ганглиоблокаторами и другими гипотензивными препаратами;
• подавление моторики кишечника и задержка мочи – с холинолитиками или Лоперамидом;
• снижение свертывания крови – с антикоагулянтами;
• ажитация, гипертермия, судороги, цефалгия, кома – с ингибиторами МАО.

Противорвотное действие Метоклопрамида на фоне лечения препаратом снижено.

Антагонистом Тримеперидина является Налоксон, который снижает анальгезирующий эффект и восстанавливает функции дыхательной и нервной систем.

Совместимость с алкоголем

Спиртсодержащие напитки не совместимы с терапией Тримеперидином.

Передозировка

Отравление проявляется следующими симптомами:

• нарушения работы ЖКТ – тошнота, рвота;
• расстройства деятельности ЦНС – вертиго, сонливость, заторможенность, угнетение сознания, кома, судороги;
• патология сердечно-сосудистой системы – снижение артериального давления и сердцебиения;
• со стороны дыхательной системы – брадипноэ, апноэ, парадоксальное дыхание;
• другие проявления – гипотермия, сначала миоз, затем мидриаз, бледность и влажность кожных покровов.

Налоксон вводят внутривенно в следующих схемах:

1. При отравлении 0,4-2 мг (у детей – 5-10 мкг/кг, новорожденных – 1 мкг/кг веса). Повторяют инъекцию через 2-3 минуты при отсутствии эффекта. У взрослых не превышают суммарную дозу 10 мг. Лечение отравления направлено на восстановление дыхания и симптоматическую терапию.
2. Для выведения из наркоза каждые 2-3 минуты по 1,5-3,0 мкг/кг (у детей – 1-2 мкг/кг).
3. Для восстановления дыхания новорожденного после использования Тримеперидина при анестезии родов каждые 2 минуты по 10 мкг/кг, но не более 10 введений.

Для профилактики дыхательной недостаточности родившегося ребенка после применения препарата в родах однократно внутримышечно вводят Налоксон 60 мкг/кг массы тела.

Условия отпуска из аптек

Лекарство подлежит предметно-количественному учету по постановлению Правительства РФ № 681 от 30.06.1998 г. (список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров). Для получения препарата в аптеке требуется предъявление рецепта на наркотическое вещество. В 1 бланк могут вписать не более 20 ампул, согласно приказу МЗ РФ No 1175 от 20.12.12 г.

Цена препарата

Препарат входит в список ЖНВЛП. В аптеках отпускается по ценам от 70,31 рублей за 5 ампул 1% раствора до 346,8 рубля за 10 ампул 2% раствора.

Условия хранения

Упаковка с препаратом должна находиться в затемненном, недоступном для детей месте при температуре до +25°С. Место хранения должно удовлетворять требованиям ФСКН.

Срок годности

5 лет.

Аналоги

Сходными эффектами обладают другие обезболивающие вещества:

1. Наркотические – Морфин, Кодеин, Бупренорфин, Фентанил.
2. Ненаркотические – Парацетамол, Кеторолак, Нимесулид, Метамизол натрия.

[morkovin_vg video=”_ZVP2cVADv0;HNuc-v6rmN0;GyioknIfLPE;AXekqWk_CGo”]

Отзывы врачей и пациентов

Препарат с тримеперидином преимущественно используется в стационарных условиях или экстренных службах. Большинство врачей и пациентов отмечают его высокую эффективность.

Дарина Г., онколог, г. Москва.

Применяю у пациентов с метастазами и выраженными хроническими болями. Назначаю по 1 мл внутримышечно с интервалом 4-6 часов. При поражении мягких тканей наблюдаю более высокий результат. Препарат жизненно необходим для оказания паллиативной помощи.

Елизавета, 25 лет, г. Череповец.

Схватки были невыносимы, казалось, меня рвет на части. А после инъекции ощутила легкость, смогла родить сама. Только после родов была чересчур плаксива, проявилось побочное действие.

Артем, 37 лет, г. Приморск.

Бабушка дожила до 80 лет, но не повезло. Диагностировали рак толстой кишки, есть метастазы в кости. Сидит на обезболивающих, но из всех ей только Промедол помогает. Жаль, что врач рекомендовал 1 раз в сутки. У пожилых может повлиять на дыхание.